常用的口服降糖药都有什么优缺点
[医患家】系头条问答签约作者
（受邀回答嘉宾：医院医院临床药学室高丽丽）
口服降糖药仍是目前2型糖尿病患者治疗的最主要手段，因致人类血糖升高的两个主要病理生理改变是胰岛素分泌受损和胰岛素抵抗，基于这两点据作用效果的不同，口服降糖药主要有促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和非促胰岛素分泌剂（双胍类、TZDs、α-糖苷酶抑制剂、SGLT2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛素分泌；二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂通过减少体内GLP-1（胰高血糖素样肽-1）的分解而增加GLP-1浓度，从而促进胰岛素分泌；噻唑烷二酮类药物（TZDs）的主要药理作用为改善胰岛素抵抗；双胍类的主要药理作用为减少肝葡萄糖的输出，为胰岛素增敏剂；α-糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收；钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂主要是通过抑制近端肾小管钠-葡萄糖重吸收，促进尿糖排泄，降低血糖浓度。表1促胰岛素分泌剂
分类
常用药物
优势或适用人群
劣势或注意事项
磺酰脲类
格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲）
①广泛使用、疗效明确。
②格列喹酮肾排泄仅占5%，适于轻中度肾功能不全者。
③短效磺酰脲类（如格列吡嗪、格列喹酮）主要降低餐后高血糖。
④中长效磺酰脲类（格列美脲、格列本脲、格列齐特）主要降低餐前高血糖。
①增加体重。
②老年患者、肝肾功能不全者易致低血糖。
格列奈类
瑞格列奈、那格列奈、米格列奈
①餐时血糖调节剂，主要用于餐后血糖升高为主的患者。
②瑞格列奈在肾功能不全全程均可使用，且无需调整剂量。
增加体重
二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂
西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀
①促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌。
②利格列汀在不同程度肝肾功能不全的患者中均不需调整剂量。
③西格列汀、沙格列汀、阿格列汀对心血管效应为中性，即既不增加也不降低心血管事件发生风险。
④DPP-4抑制剂主要降低餐后高血糖。
使用经验有限
表2非促胰岛素分泌剂
分类
常用药物
优势或适用人群
劣势或注意事项
双胍类（胰岛素增敏剂）
二甲双胍
改善胰岛素抵抗、降低体重、降低TC、降低TG、显著降低心肌梗死风险、显著降低心血管事件复合终点风险
①一线用药或联合用药中的基础用药。适于糖尿病伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
②禁用于转氨酶超过3倍正常上限者、当天使用造影剂者。
③长期使用二甲双胍会增加维生素B12缺乏风险，建议此类患者常规补充维生素B12。
噻唑烷二酮类（改善胰岛素抵抗、胰岛素增敏剂）
罗格列酮、吡格列酮
①持久血糖控制。
②罗格列酮、吡格列酮对心血管效应为中性，即既不增加也不降低心血管事件发生风险。
①增加体重、致水肿。
②活动性肝病、转氨酶超过正常上限2.5倍、严重骨质疏松者禁用。
α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
①适于以碳水化合物为主要食物和餐后血糖升高的患者。
②降低体重、不引起低血糖。
常见胃肠道不良反应
钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂
达格列净、坎格列净、恩格列净
①减轻体重、减少内脏脂肪、降尿酸、降低血压、减少尿蛋白、降低TG。
②恩格列净可显著降低心血管死亡、非致死性心肌梗死或卒中及心衰患者住院的风险。
③适于糖尿病合并超重或肥胖（尤其是腹型肥胖）及餐前高血糖患者。
使用经验有限
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